新型擬鈣劑「依伏卡塞」在中國申報上市
8月17日，中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）官網(wǎng)公示，日本協(xié)和麒麟（Kyowa Kirin）已在中國申報5.1類新藥依伏卡塞片的新藥上市申請。公開資料顯示，依伏卡塞（evocalcet）屬于一種新型擬鈣劑，已于2018年在日本上市，用于繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥。
繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥（SHPT）是礦物質(zhì)代謝紊亂的重要表現(xiàn)類型之一，也是慢性腎臟病（CKD）患者常見且嚴(yán)重的并發(fā)癥之一，是直接導(dǎo)致CKD患者心血管并發(fā)癥的重要病理基礎(chǔ)。在SHPT患者體內(nèi)，由于甲狀旁腺響應(yīng)腎功能下降和礦物質(zhì)代謝受損，甲狀旁腺激素（PTH）會過度分泌，這會導(dǎo)致骨組織大量流失鈣和磷酸鹽。目前，治療SHPT的療法包括營養(yǎng)治療、營養(yǎng)性維生素D、活性維生素D及其類似物、擬鈣劑、磷結(jié)合劑等。
Evocalcet（曾用名為伊萬卡塞，KHK7580）是一種新型擬鈣劑。擬鈣劑是一種作用于鈣敏感受體（CaSR）的變構(gòu)激動劑，CaSR在調(diào)控鈣離子穩(wěn)態(tài)及骨骼穩(wěn)態(tài)中發(fā)揮關(guān)鍵作用，并可增強(qiáng)骨細(xì)胞對PTH的響應(yīng)，進(jìn)而削弱PTH抵抗。擬鈣劑可提高CaSR對鈣離子的敏感性，直接抑制PTH的分泌和甲狀旁腺細(xì)胞的增殖。與活性維生素D相比，這種產(chǎn)品不會增加腸道對鈣和磷的吸收，從而避免了活性維生素D等藥物可能引起的血鈣和血磷升高。
根據(jù)協(xié)和麒麟公司公開資料，作為一款二代西那卡塞（一種已獲批上市的擬鈣劑），evocalcet不僅可以有效降低甲狀旁腺激素、血鈣及FGF23，并通過抑制骨溶出來降低血磷；同時，它在藥物的生物利用度上有了明顯的改善，并大大減低了胃腸道副作用及與其它藥物的相互作用。一項在日本開展的單中心縱向研究結(jié)果表明，evocalcet可顯著降低腹透繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥患者的全段甲狀旁腺素（iPTH）水平，受試者第16周iPTH較基線顯著降低（346pg/ml vs 258pg/ml），并保持至32周。同時，試驗中患者胃腸道不良反應(yīng)顯著降低。
在中國，協(xié)和麒麟公司已完成一項evocalcet在繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥患者中的國際多中心3期臨床研究。該試驗?zāi)康氖窃谝圆捎名}酸西那卡塞作為陽性對照藥的隨機(jī)化、雙盲、受試者自身劑量調(diào)整、平行組設(shè)計中，評價接受血液透析治療的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥患者連續(xù)52周每天一次口服evocalcet的有效性和安全性。
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