輝瑞JAK抑制劑兩種劑型在中國獲批新適應癥
10月26日，輝瑞（Pfizer）公司宣布，其枸櫞酸托法替布片與枸櫞酸托法替布緩釋片兩種劑型均于近日在中國獲批新適應癥，用于一種或多種改善病情抗風濕藥應答不佳或不耐受的活動性銀屑病關節(jié)炎（PsA）成人患者。根據(jù)輝瑞公司新聞稿，枸櫞酸托法替布是全球一個獲批治療PsA的口服靶向小分子藥物，此前這兩種劑型托法替布已經(jīng)在美國、歐盟等多個國家和地區(qū)獲批治療PsA。
JAK是細胞質(zhì)酪氨酸激酶家族的一員，共有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四種亞型，它們在多種I型和II型細胞因子受體的信號級聯(lián)中具有重要的作用。由JAK介導的信號通路包括JAK-STAT通路、MAPK通路和P13k-AKT通路等。其中，JAK-STAT通路與類風濕關節(jié)炎、強直脊柱炎等自身免疫疾病的發(fā)生息息相關。因此，JAK激酶家族成為治療這些疾病的重要靶點。
托法替布（tofacitinib）是輝瑞公司開發(fā)的一款JAK抑制劑，它可以有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻斷多種炎性細胞因子的信號傳導，從而達到抑制炎癥反應、緩解疾病進展的目的。在中國，托法替布片（5mg每次，每天兩次）于2017年3月獲得中國國家藥監(jiān)局（NMPA）批準，目前已經(jīng)獲批中度至重度活動性類風濕關節(jié)炎、活動性強直性脊柱炎兩項適應癥；托法替布緩釋片劑型（11mg每次，每天一次）于2021年9月在中國獲批，用于治療中度至重度活動性類風濕關節(jié)炎成人患者，為患者提供了每天一次的口服治療方案。
據(jù)輝瑞新聞稿介紹，托法替布此次在中國獲批活動性銀屑病關節(jié)炎（PsA）適應癥，是基于兩項PsA的全球關鍵性3期研究和一項長期擴展研究。在未經(jīng)抗腫瘤壞死因子（TNFi）治療的傳統(tǒng)合成改變病情抗風濕藥應答不佳或不耐受（csDMARD-IR）患者人群中，托法替布具備與TNFi相似的療效以及在TNFi應答不佳或不耐受（TNFi-IR）人群中仍達到了主要療效終點，托法替布有望滿足目前PsA患者未被滿足的醫(yī)療需求。
輝瑞新聞稿表示，托法替布通過阻斷JAK-STAT通路，抑制PsA疾病相關的多種細胞因子，適用于關節(jié)腫痛、皮損、附著點炎、指（趾）炎等多種癥狀，以及伴炎癥相關合并癥患者。不同于生物制劑，托法替布口服給藥大大提高患者治療依從性，有利于提高長期治療的持續(xù)性。
PsA是一種慢性炎癥性免疫介導性關節(jié)炎，以關節(jié)炎癥和損壞、銀屑病皮膚病變、附著點炎、指（趾）炎、脊柱炎、進行性殘疾以及對生活質(zhì)量的不良影響為特征。該疾病對患者產(chǎn)生較大的心理及功能性負擔，且極少會出現(xiàn)自行緩解。傳統(tǒng)合成改變病情抗風濕藥（csDMARD）被推薦作為有外周多關節(jié)受累的PsA的一線治療。然而，據(jù)觀察，仍有患者在前2年內(nèi)出現(xiàn)了骨質(zhì)侵蝕。對csDMARD反應不足的病人推薦使用生物改變病情抗風濕藥，如TNF拮抗劑、IL-17阻滯劑等，但這類藥物大多數(shù)為注射類針劑，長期使用存在安全性及耐藥性問題，存在未被滿足的臨床需求。
希望輝瑞創(chuàng)新JAK抑制劑在中國獲批新適應癥，能為更多的患者帶來更好的治療選擇。
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