中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺官網(wǎng)近日剛剛公示，輝瑞（Pfizer）已經(jīng)啟動了一項國際多中心（含中國）3期臨床研究（MEVPRO-1），該研究旨在評價PF-06821497 聯(lián)合恩扎盧胺對比恩扎盧胺或多西他賽對既往接受過醋酸阿比特龍治療的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌患者的療效和安全性。根據(jù)公示信息，該研究擬在國際范圍內(nèi)入組600人，在中國國內(nèi)入組90人。
公開資料顯示，PF-06821497（mevrometostat）是一款在研的EZH2抑制劑。據(jù)今年3月輝瑞在其腫瘤學(xué)創(chuàng)新日期間的披露，到2030年其腫瘤學(xué)研發(fā)管線有望推出超8款重磅療法，其中就包括這款EZH2抑制劑。
圖片截圖來源：中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺官網(wǎng)
目前，EZH2已成為癌癥治療的前沿靶點之一。EZH2是一種組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶，它的異常表達(dá)與多種癌癥的進(jìn)展和不良預(yù)后有關(guān)，包括前列腺癌、乳腺癌、肺癌和血液惡性腫瘤等等。研究表明，EZH2的過表達(dá)可通過多種作用機(jī)制來促進(jìn)癌癥的發(fā)生和進(jìn)展，包括沉默腫瘤抑制基因的表達(dá)、促進(jìn)參與細(xì)胞增殖和存活的基因表達(dá)等等。此外，EZH2已被證明可通過調(diào)節(jié)參與上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化的基因表達(dá)來促進(jìn)癌癥轉(zhuǎn)移。
Mevrometostat是輝瑞開發(fā)的一款靶向EZH2的抑制劑，它可以阻斷癌細(xì)胞中由EZH2過表達(dá)驅(qū)動的異?；虮磉_(dá)，進(jìn)而導(dǎo)致癌細(xì)胞增殖減少、細(xì)胞死亡的誘導(dǎo)，以及抑制癌細(xì)胞遷移和侵襲，最終達(dá)到治療癌癥的目的。
根據(jù)輝瑞在今年3月在腫瘤學(xué)創(chuàng)新日上披露的臨床數(shù)據(jù)，mevrometostat與恩扎盧胺（Xtandi）聯(lián)合療法在針對經(jīng)治轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的1期臨床試驗中表現(xiàn)出可喜的抗癌活性。其中，mevrometostat+恩扎盧胺治療既往經(jīng)阿比特龍治療的mCRPC患者的中位放射學(xué)無進(jìn)展生存期（rPFS）為17.1個月，相比于歷史數(shù)據(jù)（rPFS為4.8個月）有顯著獲益。
根據(jù)ClinicalTrials官網(wǎng)，輝瑞已經(jīng)于今年8月在美國啟動其中一項3期臨床（MEVPRO-1研究），針對先前接受醋酸阿比特龍治療的mCRPC患者。同時，這也是本次輝瑞在中國啟動的臨床研究。
此外，輝瑞還已經(jīng)于近日啟動了另一項3期MEVPRO-2研究，該研究計劃評估m(xù)evrometostat+恩扎盧胺用于未經(jīng)阿比特龍治療的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌男性患者。針對該適應(yīng)癥的臨床研究申請（IND）也已經(jīng)在中國獲批，預(yù)計不久后將在中國啟動。
已有研究表明，EZH2抑制劑已顯示出治療多類型癌癥的潛力，包括B細(xì)胞淋巴瘤、實體瘤和某些其它的血液癌癥。例如，他澤司他（tazemetostat）已獲批用于治療一些類型的血液腫瘤。與此同時，全球范圍內(nèi)還有多款EZH2抑制劑正在研發(fā)，治療多種不同類型的腫瘤。期待這些研究順利開展，早日造福更多患者。
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